Терифлуномид – иммуномодулирующий препарат с противовоспалительными свойствами; селективный иммунодепрессант, применение которого показано для лечения взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.
Лечебный эффект препарата во многом связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы (ДГОДГ), участвующего в синтезе пиримидина в быстро делящихся активированных Т- и В-лимфоцитах. Это приводит к замедлению клонального роста и снижению числа активированных лимфоцитов, уменьшению выраженности аутоиммунной воспалительной реакции. Средний период достижения максимальной концентрации в плазме после приема терифлуномида (при многократном пероральном применении) составляет от одного до четырех часов. Препарат мало метаболизируется до выведения из организма и является единственным компонентом, определяемым в плазме.
Возможные побочные реакции (диарея, легкое повышение артериального давления, проявления токсического действия на печень) не всегда коррелируют с концентрацией.
Тенденцию к улучшению состояния пациентов отмечают при уровне препарата в сыворотке выше 40 мкг/мл.
Следует отметить, что терифлуномид является также активным метаболитом (обозначаемым как метаболит A77 1726) лекарственного препарата лефлуномида. После перорального приема лефлуномид быстро и почти полностью метаболизируется в свою активную форму – терифлуномид, который обеспечивает действие препарата. Пиковые уровни метаболита достигаются через несколько часов после приема дозы лефлуномида.
Период полувыведения длительный – более двух недель, период полной элиминации (без процедуры ускоренной элиминации) может составлять 8-24 месяца. Тест направлен на оценку уровня терифлуномида в крови – активной формы препаратов с действующими веществами терифлуномидом (Teriflunomide) и лефлуномидом (Leflunomide), применяемых для лечения взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.
Лечебный эффект препарата во многом связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы (ДГОДГ), участвующего в синтезе пиримидина в быстро делящихся активированных Т- и В-лимфоцитах. Это приводит к замедлению клонального роста и снижению числа активированных лимфоцитов, уменьшению выраженности аутоиммунной воспалительной реакции. Средний период достижения максимальной концентрации в плазме после приема терифлуномида (при многократном пероральном применении) составляет от одного до четырех часов. Препарат мало метаболизируется до выведения из организма и является единственным компонентом, определяемым в плазме.
Возможные побочные реакции (диарея, легкое повышение артериального давления, проявления токсического действия на печень) не всегда коррелируют с концентрацией.
Тенденцию к улучшению состояния пациентов отмечают при уровне препарата в сыворотке выше 40 мкг/мл.
Следует отметить, что терифлуномид является также активным метаболитом (обозначаемым как метаболит A77 1726) лекарственного препарата лефлуномида. После перорального приема лефлуномид быстро и почти полностью метаболизируется в свою активную форму – терифлуномид, который обеспечивает действие препарата. Пиковые уровни метаболита достигаются через несколько часов после приема дозы лефлуномида.
Период полувыведения длительный – более двух недель, период полной элиминации (без процедуры ускоренной элиминации) может составлять 8-24 месяца. Тест направлен на оценку уровня терифлуномида в крови – активной формы препаратов с действующими веществами терифлуномидом (Teriflunomide) и лефлуномидом (Leflunomide), применяемых для лечения взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.