Циклоспорин – 11-аминокислотный циклический пептид, обладающий мощным иммуносупрессивным действием, связанным с подавлением активности Т-лимфоцитов. Это один из основных препаратов, применяемых в иммуносупрессивной терапии при трансплантации органов, существенно повышающий вероятность успешного исхода этих операций.
Циклоспорин вводят внутривенно или перорально, при этом абсорбция из желудочно-кишечного тракта вариабельна, плохо предсказуема и может быть неполной. Всасывание циклоспорина при пероральном приеме может изменяться в зависимости от времени, прошедшего после операции, введенной дозы, желудочно-кишечных дисфункций, изменения оттока желчи, болезней печени и приема пищи. Циклоспорин распределяется, главным образом, вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме (33-47%), в лимфоцитах (4-9%), в гранулоцитах (5-12%) и в эритроцитах (41-58%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Период полувыведения циклоспорина имеет значительные индивидуальные различия и составляет от 6 часов у здоровых людей до 20 часов у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. У детей скорость выведения циклоспорина выше. Метаболизируется с образованием около пятнадцати метаболитов. Метаболиты циклоспорина, присутствующие в крови, обладают существенно меньшей иммуносупрессивной активностью, но они могут в некоторой степени интерферировать с результатами тестирования (см. ниже). Циклоспорин выводится из организма преимущественно путем метаболизма в печени и выделения с желчью, 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0,1% – в неизмененном виде. Определение концентрации циклоспорина в крови используют для подбора индивидуальной дозы лекарства, чтобы достичь необходимого уровня, избежав при этом передозировки и связанных с ней токсических побочных эффектов (возможные побочные эффекты циклоспорина связаны с токсическим действием на почки и печень, а также такими проявлениями, как диарея, гиперплазия десен, тошнота, рвота, гирсутизм, тремор, повышение артериального давления).
Циклоспорин вводят внутривенно или перорально, при этом абсорбция из желудочно-кишечного тракта вариабельна, плохо предсказуема и может быть неполной. Всасывание циклоспорина при пероральном приеме может изменяться в зависимости от времени, прошедшего после операции, введенной дозы, желудочно-кишечных дисфункций, изменения оттока желчи, болезней печени и приема пищи. Циклоспорин распределяется, главным образом, вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме (33-47%), в лимфоцитах (4-9%), в гранулоцитах (5-12%) и в эритроцитах (41-58%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Период полувыведения циклоспорина имеет значительные индивидуальные различия и составляет от 6 часов у здоровых людей до 20 часов у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. У детей скорость выведения циклоспорина выше. Метаболизируется с образованием около пятнадцати метаболитов. Метаболиты циклоспорина, присутствующие в крови, обладают существенно меньшей иммуносупрессивной активностью, но они могут в некоторой степени интерферировать с результатами тестирования (см. ниже). Циклоспорин выводится из организма преимущественно путем метаболизма в печени и выделения с желчью, 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0,1% – в неизмененном виде. Определение концентрации циклоспорина в крови используют для подбора индивидуальной дозы лекарства, чтобы достичь необходимого уровня, избежав при этом передозировки и связанных с ней токсических побочных эффектов (возможные побочные эффекты циклоспорина связаны с токсическим действием на почки и печень, а также такими проявлениями, как диарея, гиперплазия десен, тошнота, рвота, гирсутизм, тремор, повышение артериального давления).